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1)概要
わが国で2007年に承認された薬剤です。近年IMPROVE-IT試験による心血管イベント抑制効果が明らかにされ、スタチンの合剤も発売されています。
2)作用機序
腸管内のコレステロールは、小腸粘膜上皮からNPCILI(Niemann-Pick CI-like I)輸送蛋白を介して吸収されます。これを抑制することにより、コレステロールの吸収を阻害します。腸管からのコレステロール吸収は、約54%低下すると報告されています。
3)効果
日本人にコレステロール吸収阻害薬単独投与した場合、1日10mg投与でLDL-Cが平均約18%低下し、スタチンに上乗せするとさらに約25%の低下効果を発揮します。
4)副作用
コレステロール吸収阻害薬は、小腸で吸収された後に門脈を経由して肝臓に移行し、そこから胆汁に流れ、再度小腸内に排出されます。このように腸肝循環する薬剤ですが、現在までに重篤な副作用は報告されていません。消化器症状を認めることがありますが軽度です。
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