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1)作用機序
グリニド薬は、SU骨格類似の立体構造を有するため、膵β細胞のSURに選択的に短時間結合し、KATPチャネルの閉鎖を介してインスリン分泌を促進します。SURと結合力は弱く、解離も早いので、短時間かつ速効的に食後のインスリン追加分泌を促進します。また、小胞体に作用してCa2+を放出する作用もあり、インスリン分泌を増強します。
2)副作用
・低血糖
インスリン分泌を直接刺激するため、低血糖が最も多い副作用です。
・肝機能障害
肝機能障害がみられることがあります。
3)臨床検査値の変動
・食後脂質異常症の改善
膵外作用として、PPAR-αやPPAR-γの活性化、LPL活性の促進などを介した脂質異常改善作用が報告されています。
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