ジぺプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）阻害薬

2）副作用
・低血糖
DPP-4阻害薬の単独使用では低血糖は少ないが、特にSU薬との併用においては低血糖が高頻度に認められるため、注意が必要です。
・消化器症状
インクレチンには腸蠕動運動抑制する作用があるため、悪心、嘔吐、便秘、腹痛などの消化器症状を起こすことがあります。また、イレウス、胆嚢炎の報告もあります。特にα-グルコシダーゼ阻害薬との併用で注意が必要です。
・膵癌、膵炎
近年の大規模臨床試験により、DPP-4阻害薬が、膵癌をはじめとした癌を増やす危険性は少ないと考えられています。膵炎に関しては増加傾向を示した報告もあり、慎重に経過観察する必要があります。
・その他
まれですが、間質性肺炎や水疱性類天疱瘡が報告されています。DPP-4がT細胞などの免疫系鎖相棒の表皮に発現しているCD26と同一であることが影響している可能性があります。

3）臨床検査値の変動
・アミラーゼ上昇、リパーゼ上昇
大規模臨床試験のメタ解析から、膵炎リスクの上昇が報告されています。一方、わが国をはじめ各国の実臨床データからは結論には至っていません。
・総コレステロール、LDL-C低下
ASSET-K(A sutdy of Safty and Efficacy of DPP-4 inhibitor in the Treatment of type2 diabetes in Kanagawa）研究においては、開始時と4年後の比較で、総コレステロール、LDL-Cが低下していたが、薬剤の変更もあり、DPP-4阻害薬の効果かどうかは不明です。動物実験では、GLP-1増強作用を介して小腸からの中性脂肪、コレステロールやapoB48の分泌を減少させることや、消化管でのコレステロール吸収を抑制することなど、コレステロール代謝にもかかわっている可能性が示唆されています。