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ワルファリンはビタミンKエポキシド還元酵素を阻害することにより、肝での第II・VII・IX・X因子のカルボキシル化を抑制することで抗凝固作用を呈します。カルボキシル化されなかった凝固因子は、十分な凝固活性を示さないPIVKA(protein induced by vitamin K absence or antagonist)と呼ばれます。ワルファリンの抗凝固作用は、プロとロンビン時間-国際標準化比(prohtrombin tine-international oemalized ratio:PT-INR)で評価します。
いまだにトロンボテストを用いている施設もありますが、全てのガイドラインはPT-INRで治療方針が記されていることと、トロンボテストはワルファリンの効果が強い状態での細かな評価に適さないことから用いるべきではないとされています。
高齢者に多い非弁膜症性心房細動の場合、70歳以上では1.6〜2.6、70歳未満で2.0〜3.0が治療域になります。他の多くの血栓塞栓症では、2.0〜3.0の治療域がよく用いられています。
POCT(point of care testing)デバイスもあり、ベッドサイドやクリニックでの迅速な測定に有用です。中和薬としてプロとロンビン複合体(ケイセントラ)を投与すると、早急にPT-INRは是正されます。
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