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・エドキサバン
直接抗Xa阻害薬であるエドキサバンのバイオアベイラビリティは60%であり、血漿中の濃度は内服後1〜1.5時間でピークに達し、半減期は6〜11時間です。その35〜39%は腎より排泄されます。
1)PTを血中濃度依存性に延長させますが、その感受性は治療域の低いレベルでは十分ではなく、また感受性のPT試薬間差は大きいとされています。PTの延長を認めた場合ほかに理由がなければエドキサバンの治療効果を示していますが、PTが正常範囲であることがリバロキサバンを内服していること、あるいは過剰な血中濃度を否定できるものではありません。
2)APTTを用量依存性に延長させますが、その感受性はPTよりも弱いとされています。
3)適応:非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳卒中および全身性塞栓症の発症抑制、静脈血栓塞栓症(深部静脈血栓症および肺血栓)の治療および再発抑制、下肢整形外科手術(膝関節全置換術、股関節全置換術、股関節骨折手術)施行患者における静脈血栓塞栓症の発症抑制。
DOAC(direct oral anti coagulants)の内服症例に対する凝固検査の際は、内服からの時間・腎機能など全身状態の把握とともに、施設ごとの試薬のDOACに対する感受性を考慮に入れて結果を判断することが必要です。
・ダビガトラン
ダビガトランは非活性化体のプロドラッグであり、エステラーゼによって内服後、速やかに直接トロンビン阻害薬に変換されます。肝薬物代謝酵素P-450による代謝を受けず、約80%が腎臓で代謝され、半減期は12〜14時間です。吸収は速やかですが、薬物が全身循環に到達する指標であるバイオアベイラビリティは6.5%のP-糖蛋白の基質です。
1)活性化部分トロンボプラスチン時間(APTT)は延長するケースが多く、血中濃度との相関は良好とはいえません。特にAPTTが高値になるほどその相関は弱くなります。APTTの試薬間差が大きく、全ての試薬がAPTTに感受性を示すとは限りません。
2)PTはダビガトランの有効血中濃度において感受性は低いとされています。
3)適応:非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳卒中および全身性塞栓症の発症抑制。人工心臓弁置換術後の抗凝固療法には使用してはならない。
リチウム(炭酸リチウム)は、双極性障害の躁状態に経口投与される向精神薬です。作用機序は完全に解明されていませんが、中枢神経系のノルアドレナリン作動系、ドーパミン作動系、5HT作動系で、際立った作用機序になるものはなく、多くの作用が複合的に関連して作用するものと考えられています。過量投与による中毒予防のほか、きちんと服用されているかコンプライアンスをみる目的でも血中濃度が測定されます。
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